多吉美(索拉非尼)具有兩層抗腫瘤效應,,既能夠按捺腫瘤細胞的增殖,,又能夠按捺腫瘤血管的生成,是僅有的多靶點多激酶按捺劑,。多吉美能明顯延伸無疾病開展生存期(PFS)和整體生存期(OS),。
【出產(chǎn)廠商】印度Natco藥業(yè)有限公司(印度最大的制藥公司)
【商品名】 多吉美
【通用名】 甲苯磺酸索拉非尼片
【英文商品名】 Nexavar
【英文名】 Sorafenib Tosylate Tablets
【標準】200mg/片*120片/瓶
【性狀】赤色、薄膜衣片劑
【有效期】30個月
【儲藏】低于25℃密封保存,。請將藥品放置在兒童觸及不到的當?shù)亍?
【根本特點】
通用名: 甲苯磺酸索拉非尼片
英文商品名: Nexavar
英文名: Sorafenib Tosylate Tablets
化學稱號:4-(4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸鹽
分子式:C21H16ClF3N4O3 · C7H8O3S
分子量:637.0
【適應癥】
索拉非尼已被同意用于醫(yī)治晚期腎細胞癌(最常見的腎癌類型)和醫(yī)治無法手術或遠處搬運的原發(fā)肝細胞癌。此外,,現(xiàn)在世界各地還有近50項使用索拉非尼醫(yī)治其他多種癌癥的各類臨床試驗正在進行之中,。
【藥理及藥代動力學】
索拉非尼是一種多激酶按捺劑。臨床前研討顯現(xiàn),,索拉非尼能一起按捺多種存在于細胞內(nèi)和細胞外表的激酶,,包含RAF激酶、血管內(nèi)皮成長因子受體-2(VEGFR-2),、血管內(nèi)皮成長因子受體-3(VEGFR-3),、血小板衍生成長因子受體-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3,。由此可見,,索拉非尼具有兩層抗腫瘤效應,一方面,,它能夠終究靠按捺RAF/MEK/ERK信號傳導通路,,直接按捺腫瘤成長,;另一方面,它又可經(jīng)過按捺VEGFR和PDGFR而阻斷腫瘤重生血管的構(gòu)成,,直接按捺腫瘤細胞的成長
與口服溶液比較,,索拉非尼片的相對生物利費用為38%~49%;高脂飲食可使索拉非尼生物利費用下降29%,。索拉非尼達峰時間約為3小時,,均勻消除半衰期約為25~48小時,血漿蛋白結(jié)合率為99.5%,。索拉非尼首要經(jīng)過肝臟代謝酶CYP3A4進行氧化代謝,,以及經(jīng)過UGT1A9進行葡萄糖苷酸化代謝。現(xiàn)在已知索拉非尼有8種代謝產(chǎn)品,,其間5種可在索拉非尼到達穩(wěn)態(tài)后的患者血漿中檢測到,。索拉非尼首要以原形物(占總劑量51%)和代謝物方法隨糞便分泌,有部分葡萄糖苷酸化代謝產(chǎn)品(占總劑量19%)隨尿液分泌,。
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