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EGFR突變患者通常會(huì)先使用第一代EGFR靶向藥物,,比方易瑞沙、特羅凱或者國(guó)產(chǎn)的凱美納,。無論哪一個(gè),,最開端作用都往往很不錯(cuò),但惋惜,,平均1年左右,大多數(shù)患者都會(huì)對(duì)一代靶向藥物發(fā)作耐藥性,。如果腫瘤快速發(fā)展,,就需要換藥了。
耐藥的呈現(xiàn),,通常是因?yàn)榘┘?xì)胞發(fā)作了改變,,不同患者發(fā)作的改變是不同的。其中51%-63%有因?yàn)镋GFR基因又發(fā)作了一個(gè)叫T790M的新突變(也是EGFR驟變的一種),。這個(gè)驟變,,讓一代藥物無法再抑制驟變蛋白,因而失效,。
我們常把靶向藥物比作鑰匙,,驟變基因比作鎖。發(fā)作T790M突變后,,相當(dāng)于鎖換了,,因而本來的鑰匙就沒用了。
易瑞沙,、特羅凱或者國(guó)產(chǎn)的凱美納耐藥后的新選擇是奧希替尼
但三代藥物奧希替尼的呈現(xiàn),,給因?yàn)門790M新突變而耐藥的患者提供了更好的一個(gè)選擇。
奧希替尼(AZD9291)是阿斯利康公司研制的新一代藥品,,能夠用于易瑞沙,、特羅凱或是凱美納耐藥發(fā)作的T790M突變的治療還能夠用于EGFR驟變的肺癌一線治療。